Respiwel-3 Akums 10 vỉ x 10 viên

Thành phần

• Risperidone: 3mg

Công dụng (Chỉ định)

• Các bệnh loạn thần, đặc biệt tâm thần phân liệt cấp tính và mạn tính.
• Điều trị ngắn ngày các đợt hưng cảm cấp và đợt hỗn hợp của rối loạn lưỡng cực từ vừa đến nặng.
• Bệnh tự kỷ kèm theo rối loạn hành vi ở trẻ em từ 5 – 11 tuổi.

Liều dùng

Tâm thần phân liệt:

Người lớn:

• Liều đầu tiên ngày thứ nhất: 2 mg uống 1 lần hoặc uống làm 2 lần/ngày.
• Ngày thứ hai: 4 mg uống 1 lần hoặc uống làm 2 lần/ngày.
• Ngày thứ ba: 6 mg uống 1 lần hoặc uống làm 2 lần/ngày.
• Từ ngày thứ 4 trở đi, liều sẽ duy trì không đổi hoặc điều chỉnh theo người bệnh nếu cần.
• Liều lượng tối ưu thông thường: 4 – 8 mg/ngày uống 1 lần hoặc uống làm 2 lần.

Theo kinh nghiệm lâm sàng gần đây, cho thấy liều thích hợp hơn để điều trị cho phần lớn người bệnh khỏe mạnh bị tâm thần phân liệt như sau:

• Liều đầu tiên 1 – 2 mg/ngày, tăng dần liều mỗi ngày tăng 0,5 – 1 mg trong vòng 6 – 7 ngày, nếu dung nạp được, cho tới liều đích 4 mg/ngày. Vì nồng độ ổn định của 9-hydroxyrisperidon (chất chuyển hoá có hoạt tính) trong huyết tương có thể chưa đạt được trong 7 ngày, nên thường điều chỉnh liều lượng phải thực hiện ít nhất cách nhau 7 ngày.

Đối với người trẻ và đối với người điều trị lần đầu:

• Liều đầu tiên có thể thấp hơn (thí dụ 1 mg/ngày) và điều chỉnh liều chậm hơn cho tới liều đích đầu tiên 2 mg/ngày; sau đó, liều có thể điều chỉnh tới 4 mg/ngày tuỳ theo đáp ứng lâm sàng để đạt được liều nhỏ nhất có hiệu quả với phản ứng phụ ít nhất.
• Những người bệnh này thường có liều tối ưu risperidon từ 1 – 3 mg/ngày. Một số người bệnh điều trị lần đầu bắt đầu có triệu chứng ngoại tháp một khi liều tăng trên 2 mg/ngày. Phải giảm liều khi bắt đầu có triệu chứng ngoại tháp.
• Liều vượt quá 6 mg/ngày (chia làm 2 lần uống trong ngày) không hiệu quả hơn mà còn gây nhiều phản ứng phụ. Độ an toàn của liều vượt quá 16 mg/ngày chưa được xác định.
• Thời gian điều trị tối ưu bằng risperidon uống hiện nay chưa biết, nhưng điều trị duy trì bằng risperidon uống liều 2 – 8 mg/ngày tỏ ra có hiệu quả tới 2 năm. Người bệnh cần phải được đánh giá định kỳ để quyết định có tiếp tục điều trị nữa không.

Bệnh lưỡng cực:

• Điều trị đợt hưng cảm và đợt hỗn hợp của bệnh lưỡng cực: Uống liều đầu tiên 2 – 3 mg uống 1 lần mỗi ngày. Liều có thể tăng hoặc giảm 1 mg/ngày khoảng cách không dưới 24 giờ. Hiệu quả chống hưng cảm (antimanic) ngắn ngày (3 tuần) của risperidon đã được chứng minh với liều lượng từ 1 – 6 mg mỗi ngày. Độ an toàn của liều vượt quá 6 mg/ngày chưa được xác định. Thời gian tối ưu điều trị bệnh lưỡng cực bằng risperidon chưa biết. Nếu điều trị quá 3 tuần, cần định kỳ đánh giá nguy cơ điều trị kéo dài và lợi ích của thuốc cho từng người bệnh.

Bệnh tự kỷ kèm theo rối loạn hành vi ở trẻ em từ 5 tuổi trở lên:

• Liều đầu tiên uống 0,25 mg/ngày cho trẻ có cân nặng dưới 20 kg và 0,5 mg/ngày cho trẻ có cân nặng từ 20 kg trở lên. Thuốc có thể cho uống 1 lần hoặc 2 lần mỗi ngày.
• Liều lượng được điều chỉnh tuỳ theo đáp ứng và dung nạp thuốc của từng người bệnh. Tối thiểu 4 ngày sau liều đầu tiên, liều có thể tăng tới liều khuyến cáo 0,5 mg/ngày đối với trẻ có cân nặng < 20 kg và 1 mg/ngày đối với trẻ có cân nặng từ 20 kg trở lên. Sau đó, liều này được duy trì tối thiểu 14 ngày.
• Đối với người bệnh không đáp ứng thỏa đáng, liều có thể tăng cách nhau 2 tuần hoặc hơn, mỗi lần tăng 0,25 mg/ngày đối với người bệnh có cân nặng < 20 kg hoặc 0,5 mg/ ngày đối với người bệnh có cân nặng từ 20 kg trở lên. Độ an toàn và hiệu quả của thuốc đối với trẻ < 5 tuổi chưa được xác định. Một khi đã đạt được đáp ứng lâm sàng thỏa đáng, cần cân nhắc giảm liều để đạt được cân bằng giữa hiệu quả và an toàn.
• Liều lượng trong suy thận và suy gan, người cao tuổi, hoặc người có nguy cơ bị hạ huyết áp thế đứng
• Vì sự đào thải risperidon có thể bị giảm và nguy cơ về tác dụng phụ, đặc biệt là hạ huyết áp thế đứng, tăng lên ở người suy thận và ở người cao tuổi, nên phải bắt đầu điều trị risperidon với liều giảm bớt, dùng 0,5 mg, ngày 1 hoặc 2 lần và tăng lên khi cần và khi có thể dung nạp được, với lượng gia tăng không quá 0,5 mg, ngày 2 lần; tăng liều quá 1,5 mg, ngày 2 lần, phải được thực hiện ở khoảng cách ít nhất 7 ngày. Một số nhà lâm sàng khuyến cáo dùng liều đầu tiên 0,25 mg/ngày và tăng dần khi dung nạp được cho người cao tuổi. Không nên duy trì liều vượt quá liều 3 mg/ngày cho người cao tuổi. Cũng cần giảm liều ở người suy gan vì nguy cơ tăng lượng risperidon tự do ở những người bệnh này.
• Cần điều chỉnh liều khi phối hợp risperidon với các thuốc khác như carbamazepin, phenyltoin, rifampicin, Phenobarbital, fluoxetin, paroxetin.

Cách dùng

• Uống 1 lần hoặc 2 lần trong ngày.
• Uống lúc no hay đói.
• Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu qua đường tiêu hóa của risperidon.
• Nếu buồn ngủ nhiều, uống 1 lần vào lúc đi ngủ.

Quá liều

• Biểu hiện: Nói chung, những dấu hiệu và triệu chứng thường gặp là do sự tăng mạnh những tác dụng dược lý đã biết của thuốc như buồn ngủ, an thần, nhịp tim nhanh và hạ huyết áp. Những tác dụng khác gồm khoảng QT kéo dài, co giật, và ngừng tim – hô hấp.
• Điều trị: Thiết lập và duy trì thông khí để đảm bảo cung cấp oxy đầy đủ. Rửa dạ dày (sau khi đặt ống nội khí quản, nếu người bệnh mất ý thức) và cho than hoạt. Khả năng ý thức thu hẹp, có cơn động kinh hoặc loạn trương lực cơ ở đầu và cổ sau quá liều có thể gây nguy cơ hít phải chất nôn khi gây nôn. Phải bắt đầu theo dõi tim mạch ngay và theo dõi điện tâm đồ liên tục để phát hiện loạn nhịp có thể xảy ra. Nếu áp dụng liệu pháp chống loạn nhịp, không dùng disopyramid, procainamid và quinidin, vì cũng gây tác dụng kéo dài QT, cộng hợp với tác dụng của risperidon. Tác dụng chẹn alpha adrenergic của bretylium cũng cộng hợp với tác dụng của risperidon dẫn đến hạ huyết áp. Do đó, nên dùng những thuốc chống loạn nhịp khác ngoài những thuốc kể trên. Không có thuốc giải độc đặc hiệu với risperidon, cần dùng những biện pháp hỗ trợ thích hợp. Điều trị hạ huyết áp và suy tuần hoàn bằng truyền dịch tĩnh mạch và/ hoặc cho thuốc tác dụng giống giao cảm (không dùng epinephrin và dopamin, vì kích thích beta có thể tăng thêm hạ huyết áp do tác dụng chẹn alpha của risperidon gây nên). Trong trường hợp có triệu chứng ngoại tháp nặng, dùng thuốc kháng cholinergic. Theo dõi chặt chẽ cho tới khi người bệnh hồi phục.

Không sử dụng trong trường hợp (Chống chỉ định)

• Người bệnh dùng quá liều barbiturat, chế phẩm có thuốc phiện hoặc rượu.
• Có tiền sử mẫn cảm với risperidon hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Những tác dụng không mong muốn thường gặp trong khi điều trị với risperidon là lo âu, ngủ gà, triệu chứng ngoại tháp, chóng mặt, táo bón, buồn nôn, khó tiêu, viêm mũi, ban và nhịp tim nhanh. Những tác dụng không mong muốn thường gặp khi ngừng thuốc gồm triệu chứng ngoại tháp, chóng mặt, tăng động, ngủ gà và buồn nôn.

Thường gặp, ADR > 1/100:

• Thần kinh trung ương: Chóng mặt, tăng kích thích, lo âu, ngủ gà, triệu chứng ngoại tháp, nhức đầu, hội chứng Parkinson.
• Tiêu hóa: Táo bón, buồn nôn, nôn, khó tiêu, đau bụng, chán ăn, tăng tiết nước bọt, đau răng.
• Hô hấp: Viêm mũi, ho, viêm xoang, viêm họng, khó thở.
• Da: Ban, da khô, tăng tiết bã nhờn.
• Thần kinh – cơ – xương – khớp: Đau khớp.
• Tim mạch: Nhịp tim nhanh, hạ huyết áp tư thế.
• Mắt: Nhìn mờ.
• Khác: Đau lưng, đau ngực, sốt, mệt mỏi, nhiễm khuấn đường hô hấp trên, loạn chức năng sinh dục.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000:

• Thần kinh trung ương: Giảm tập trung, trầm cảm, lãnh đạm, phản ứng tăng trương lực, sảng khoái, tăng dục tình, mất trí nhớ, nói khó, chóng mặt, trạng thái sững sờ, dị cảm, lú lẫn.
• Tiêu hóa: Đầy hơi, tiêu chảy, tăng ngon miệng, viêm miệng, phân đen, khó nuốt, trĩ, viêm dạ dày.
• Hô hấp: Thở nhanh, co thắt phế quản, viêm phổi, thở rít.
• Da: Tăng hoặc giảm ra mồ hôi, trứng cá, rụng tóc lông.
• Tim mạch: Tăng huyết áp, giảm huyết áp, phù, blốc nhĩ – thất, nhồi máu cơ tim.
• Mắt: Rối loạn điều tiết, khô mắt.
• Nội tiết và chuyển hóa: Giảm natri huyết, tăng hoặc giảm thể trọng, tăng creatin phosphokinase, khát, đái tháo đường, tiết sữa không thuộc kỳ cữ, mất kinh, đau kinh, to vú đàn ông.
• Tiết niệu – sinh dục: Đái dầm, đái ra máu, đái khó, đau vú phụ nữ, chảy máu giữa kỳ kinh nguyệt, chảy máu âm đạo.
• Huyết học: Chảy máu cam, ban xuất huyết, thiếu máu.
• Khác: Rét run, khó chịu, triệu chứng giống bệnh cúm.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Tuy risperidon khác các dẫn chất của phenothiazin về hoá học, risperidon có thể gây ra nhiều ADR của phenothiazin, nhưng không phải tất cả. ADR của risperidon và của phenothiazin có nhiều và có thể liên quan đến hầu hết các cơ quan trong cơ thể. Tuy các ADR này thường hồi phục được khi giảm liều hoặc ngừng thuốc, một số ADR có thể không hồi phục và hiếm hơn, có thể tử vong. Nguyên nhân phần lớn được cho là do ngừng tim hoặc ngừng thở do mất phản xạ hầu, còn một số tử vong không xác định rõ nguyên nhân được cho là tại thuốc.
• Nếu thấy hội chứng an thần kinh ác tính, một phức hợp triệu chứng có thể gây tử vong với những biểu hiện đặc trưng là giảm trương lực cơ, trạng thái sững sờ, sốt, huyết áp không ổn định, myoglobin huyết xảy ra, cần ngừng thuốc ngay và điều trị với dantrolen hoặc bromocriptin.
• Nếu người bệnh cần điều trị với thuốc chống loạn thần sau khi khỏi hội chứng an thần kinh ác tính, phải xem xét cấn thận việc dùng lại thuốc. Phải theo dõi cấn thận, vì hội chứng này có thể tái phát. Không có liệu pháp đối với loạn động muộn, có thể xảy ra ở người bệnh điều trị với thuốc chống loạn thần, mặc dù hội chứng này có thể thuyên giảm một phần hoặc hoàn toàn, nếu ngừng dùng thuốc. Nếu dấu hiệu và triệu chứng của loạn động muộn xuất hiện ở người bệnh điều trị với risperidon, cần ngừng thuốc. Tuy vậy, một số người bệnh vẫn có thể cần điều trị với risperidon, mặc dù có hội chứng này.

Tương tác với các thuốc khác

• Thuốc kéo dài khoảng QT: thận trọng khi kê risperidon với các thuốc có tác dụng kéo dải khoảng QT (thuốc chống loạn nhịp: Quinidin, quinidine, dysopiramide, procainamide, propafenone, amiodarone, sotalol; Thuốc chống trầm cảm 3 vòng: amitriptyline; Thuốc chống trầm cảm 4 vòng (i.e., maprotiline); Thuốc kháng histamin, các thuốc chống động kinh khác; thuốc chống sốt rét (i.e., quinine andmefloquine) và các thuốc gây rối loạn điện giải (hypokalaemia, hypomagnesiaemia); Thuốc làm chậm nhịp tim ức chế chuyển hóa của risperidon ở gan.
• Risperidon có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc chống tăng huyết áp.
• Risperidon có thể đối kháng với tác dụng của levodopa và thuốc chủ vận dopamin.
• Việc sử dụng lâu dai carbamazepin cùng với risperidon có thể làm tăng tác dụng của risperidon.
• Không dùng phối hợp risperidon với paliperidon do paliperidon là chất chuyển hóa có tác dụng của risperidon có thể dẫn tới cộng hưởng tác dụng.
• Do những tác dụng chủ yếu trên hệ thần kinh trung ương của risperidon, phải dùng liều risperidon thấp hơn khi phối hợp với những thuốc tác dụng trên thần kinh trung ương khác và rượu.
• Tương tác dược động học: risperidon chuyển hóa qua CYP2D6 và CYP3A4. Phải đánh giá lại liều dùng của risperidon khi dùng cùng các thuốc ức chế mạnh CYP2D6, CYP3A4 và/hoặc P-gp, thuốc làm giảm CYP3A4 và/hoặc P-gp. Phải điều chỉnh liều khi dùng cùng với các thuốc gắn kết cao với protein.
• Ảnh hưởng của các thuốc khác lên dược động học của risperidon: rifampicin, carbamazepin: làm giảm nồng độ của chất có hoạt tính độ trong huyết thanh); Itraconazol (liều dùng 200 mg/ngày), ketoconazol (liều dùng 200 mg/ngày), phenothiazin, ritonavir, một số thuốc chẹn beta, thuốc chẹn kênh calci (verapamil): làm tăng nồng của chất có hoạt tính độ trong huyết thanh; Thuốc ức chế H2; (ranitidine, cimetidin): làm tăng sinh khả dụng của risperidon.
• Furosemid làm tăng tỷ lệ tử vong ở người cao tuổi có sa sút trí tuệ khi dùng cùng risperidon

Lưu ý khi sử dụng (cảnh báo và thận trọng)

• Có thể giảm thiểu nguy cơ xảy ra hạ huyết áp thế đứng và ngất trong khi điều trị với risperidon bằng cách hạn chế liều ban đầu ở 1 mg, ngày 2 lần, cho người lớn bình thường và 0,5 mg, ngày 2 lần, cho người cao tuổi hoặc người suy nhược, người có suy giảm chức năng thận hoặc gan và người dễ bị hoặc có nguy cơ bị hạ huyết áp.
• Ở người có bệnh tim mạch (xơ cứng động mạch nặng, suy tim, rối loạn dẫn truyền), bệnh mạch máu não, hoặc những trạng thái dễ bị hạ huyết áp (ví dụ, mất nước, giảm lưu lượng máu, liệu pháp chống tăng huyết áp đồng thời) và ở người có tiền sử động kinh, co cứng cơ hoặc hội chứng Parkinson, cần phải dùng liều thấp hơn và bắt đầu điều trị với liều thấp.
• Thuốc có thể làm tăng nguy cơ đột quị (CVAE) trên bệnh nhân có sa sút trí tuệ, đặc biệt là bệnh nhân sa sút trí tuệ do căn nguyên bệnh lý mạch máu. Nên thận trọng trong trường hợp bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ đột quy kèm theo. Nên điều trị ngay không được trì hoãn khi bệnh nhân dùng risperidon có các biểu hiện yếu hoặc tê liệt mặt, chân hoặc tay, có vấn đề về thị giác và ngôn ngữ, bao gồm cả việc phải dừng thuốc risperidon.
• Thận trọng và nên dừng thuốc nếu xảy ra Hội chứng ác tính do thuốc an thần (biểu hiện: thay đổi trạng thái tâm than, co cứng cơ, tăng thân nhiệt, rối loạn thần kinh tự chủ, myoglobin niệu, suy thận cấp).
• Thận trọng và nên dừng thuốc nếu xảy ra loạn động chậm/hội chứng ngoại tháp (Tardive dyskinesia/extrapyramidal symptoms) biểu hiện bằng các cử động không chủý có tính chất lặp lại như nhép môi, nhăn mặt,. chớp mắt hoặc các cử động nhanh của tay chân.
• Vì risperidon có thể làm rối loạn khả năng phán đoán, suy nghĩ và kỹ năng vận động, người bệnh không nên vận hành những máy móc nguy hiểm, kể cả xe gắn động cơ, cho tới khi biết chắc là risperidon không gây tác dụng không mong muốn nêu trên.
• Người đái tháo đường hoặc người có nhiều nguy cơ bị đái tháo đường (béo, gia đình có tiền sử mắc bệnh đái tháo đường…) khi dùng bất cứ một thuốc không điển hình nào bao gồm cả risperidon phải theo dõi chặt chẽ glucosehuyết.
• Người bị hội chứng Parkinson hoặc sa sút trí tuệ khi dùng các thuốc chống loạn thần bao gồm cả risperidon có thể tăng nhạy cảm với thuốc chống loạn thần. Biểu hiện lâm sàng: lú lẫn, mất thăng bằng dễ ngã, triệu chứng ngoại tháp. Cần theo đối chặt chẽ.
• Thận trọng khi dùng thuốc cho người có tiền sử co giật.
• Thuốc làm tăng tỷ lệ tử vong ở người cao tuổi có sa sút trí tuệ, và nếu có dùng đồng thời furosemid và risperidon
• Thuốc dùng cho trẻ em, phải theo đối cân nặng, thuốc làm tăng tiết prolactin. Nhà sản xuất cho rằng tác dụng lâu dài của risperidon đến sự phát triển và trưởng thảnh của trẻ chưa được biết đầy đủ.
• Thuốc có nguy cơ làm tang biến cá tim mạch. Thận trọng với các bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch, có tiền sử gia đình khoảng QT kéo dài loạn điện giải, nhịp tìm chậm có thể làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim hoặc khi dùng cùng với các thuốc có tác dụng kéo dài khoảng QT.
• Thuốc có thể làm giãm bạch cầu/bạch cầu trung tính
• Thuốc có thể làm tăng nhiều cân, nên kiểm soát cân nặng thường xuyên
• Thuốc có thể làm mất khả năng giảm thân nhiệt. Cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân phơi nhiễm với nhiệt độ cao, điều trị đồng thời với thuốc kháng cholinergic hoặc mất nước.
• Thuốc có tác dụng chống nôn. Tác dụng này có thể làm mắt các dấu hiệu và triệu chứng dùng thuốc quá liều hoặc tình trạng.tắc ruột, hội chứng Reye, u não.
• Huyết khối tĩnh mạch: đã có báo cáo liên quan đến huyết khối tĩnh mạch do dùng thuốc chống động kinh.
• Nên kiểm tra các yếu tố nguy cơ gây ra huyết khối tĩnh mạch ở bệnh nhân trước và trong khi điều trị với risperidon và áp dụng các biện pháp phòng ngừa.
• Hội chứng mống mắt nhẽo trong quá trình phẫu thuật nội nhãn (intraocular/intraoperative floppyiris syndrome — IFIS) trên bệnh nhân đang được điều trị với các thuốc chống loạn thần risperidon. IFIS có thể làm tăng nguy cơ biến chứng trong và sau phẫu thuật nhãn khoa. Phải thông báo cho bác sỹ phẫu thuật mắt nếu trước đó hoặc hiện tại bênh nhân phẫu thuật mắt có dùng một thuốc đối kháng thụ thể a1-adrenergic. Nên cân nhắc việc đừng thuốc chống động kinh.
• Tá dược của thuốc: viên nén bao phim có chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề di truyền về việc không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai:

• Không có dữ liệu đầy đủ về việc dùng risperidon cho người trong thời kỳ mang thai. Thai nhi bị phơi nhiễm với thuốc điều trị động kinh bao gồm cả risperidon trong 3 tháng cuỗi của thai kỳ có nguy cơ bị các tác dụng không mong muôn bao gồm hội chứng ngoại tháp và các triệu chứng này sẽ mất đi hoặc nặng lên sau khi sinh. Đã có các báo cáo về các tác dụngkhông mong muốn xảy ra bao gồm kích động, tăng hoặc giảm trương lực cơ, run, tình trạng ngủ gà, suy hô hấp, rối loạn ăn uống. Trẻ sơ sinh cần phải được theo dõi chặt chẽ.
• Không dùng thuốc cho phụ nữ mang thai trừ trường hợp thực sự cần thiết. Trong trường hợp cần dừng thuốc, không dừng thuốc đột ngột.

Phụ nữ cho con bú:

• Một lượng nhỏ risperidone và 9-hydroxy-risperidone được bài tiết vào sữa mẹ. không có dữ liệu về các tác dụng không mong muốn xảy ra cho trẻ bú mẹ. Nên cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ khi dùng risperidon ở phụ nữ cho con bú.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Thuốc có thể gây các tác dụng không mong muốn như: chóng mặt, nhức đầu, giảm tập trung, vì vậy nên thận trọng khi bệnh nhân phải lái xe hoặc vận hành máy móc.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.