Biginol 2.5 DHG Pharma 3 vỉ x 10 viên (Bisoprolol fumarat)

Thành phần

• Bisoprolol fumarat: 2.5mg

Công dụng (Chỉ định)

• Thuốc Biginol được chỉ định để điều trị bệnh suy tim mạn tính ổn định kèm suy giảm chức năng tâm thu thất trái, kết hợp với thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu và các glycosid trợ tim.
• Bisoprolol là thuốc chẹn chọn lọc thụ thể beta1 adrenergic nhưng không kích thích nội sinh và không có tính chất ổn định màng. Cơ chế tác động của thuốc là ngăn chặn hoạt động của một số hoạt chất tự nhiên trong cơ thể như epinephrine trên tim và các mạch máu. Nhờ đó, Bisoprolol có tác dụng hạ huyết áp và làm chậm nhịp tim, giảm gánh nặng cho tim.

Liều dùng

Phác đồ điều trị chuẩn của suy tim mạn tính gồm có một thuốc ức chế men chuyển (ACE) (hoặc chẹn thụ thể angiotensin trong trường hợp không dung nạp thuốc ức chế men chuyển), một thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu và glycosid trợ tim phù hợp. Bệnh nhân cần ổn định (không bị suy tim cấp) khi được khởi đầu điều trị với bisoprolol.

Bác sĩ điều trị cần phải có kinh nghiệm trong điều trị suy tim mạn tính.

Tình trạng suy tim nặng hơn, hạ huyết áp hoặc nhịp tim chậm thoáng qua có thể xảy ra trong và sau giai đoạn chỉnh liều.

Giai đoạn chỉnh liều:

• Điều trị suy tim mạn tính ổn định với bisoprolol cần phải có giai đoạn chỉnh liều.

Việc điều trị với bisoprolol sẽ được bắt đầu với giai đoạn chỉnh liều, với các bước sau:

• 1,25 mg một lần/ ngày trong 1 tuần, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên
• 2,5 mg một lần/ ngày trong 1 tuần nữa, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên
• 3,75 mg một lần/ ngày trong 1 tuần nữa, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên
• 5 mg một lần/ ngày trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên
• 7,5 mg một lần/ ngày, dung nạp tốt, tăng liều lên
• Liều duy trì: 10 mg bisoprolol một lần/ngày
• Liều khuyến cáo tối đa là 10 mg bisoprolol một lần mỗi ngày.
• Cần theo dõi chặt chẽ dấu hiệu sinh tồn (huyết áp, nhịp tim) và các dấu hiệu suy tim nặng lên trong giai đoạn chỉnh liều. Triệu chứng có thể xảy ra trong ngày đầu tiên sau khi bắt đầu trị liệu.

Điều chỉnh liều:

• Nếu liều khuyến cáo tối đa không được dung nạp tốt, có thể cân nhắc giảm liều dần dần.
• Trong trường hợp suy tim nặng hơn, hạ huyết áp hay chậm nhịp tim thoáng qua, khuyến cáo nên xem xét lại liều của các thuốc đang sử dụng đồng thời. Giảm liều bisoprolol tạm thời hoặc xem xét ngừng điều trị bisoprolol khi cần thiết.
• Nên cân nhắc việc sử dụng lại và/ hoặc điều chỉnh tăng liều bisoprolol khi bệnh nhân ổn định trở lại.
• Nếu ngừng thuốc, nên giảm dần liều dùng, vì việc ngừng thuốc đột ngột có thể dẫn đến tình trạng bệnh nhân trở nên trầm trọng hơn.
• Điều trị suy tim mạn tính ổn định với bisoprolol thường là điều trị lâu dài.

Các trường hợp đặc biệt:

• Suy thận hay suy gan: Không có thông tin về dược động học của bisoprolol ở bệnh nhân suy tim mạn kèm suy gan hay suy thận. Việc điều chỉnh tăng liều cho các đối tượng này cần hết sức thận trọng.
• Người già: Không cần điều chỉnh liều.
• Trẻ em: Không có kinh nghiệm về việc sử dụng bisoprolol cho trẻ em, vì thế không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em.
• Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc.

Cách dùng

• Viên nén bisoprolol nên sử dụng vào buổi sáng và có thể uống cùng với thức ăn.
• Nuốt nguyên viên thuốc với nước, không được nhai.

Quá liều

Triệu chứng quá liều:

• Với quá liều (ví dụ: liều hàng ngày 15 mg thay vì 7,5 mg), block nhĩ thất độ III, nhịp tim chậm và chóng mặt đã được báo cáo. Nhìn chung, các dấu hiệu phổ biến nhất được dự đoán khi dùng quá liều thuốc chẹn beta là nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản, suy tim cấp và hạ đường huyết. Cho đến nay, một số trường hợp quá liều (tối đa: 2000 mg) bisoprolol đã được báo cáo ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp và/ hoặc bệnh tim mạch vành có nhịp tim chậm và/ hoặc hạ huyết áp; tất cả các bệnh nhân đều bình phục. Có sự khác biệt giữa các cá nhân về độ nhạy với một liều cao bisoprolol duy nhất và bệnh nhân suy tim có thể rất nhạy cảm. Do đó, bắt buộc phải bắt đầu điều trị những bệnh nhân này với sự điều chỉnh liều dần dần theo hướng dẫn trong phần Cách dùng, liều dùng.

Cách xử trí:

• Nếu xảy ra quá liều, nên ngừng điều trị với bisoprolol và tiến hành điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Dữ liệu hạn chế cho thấy rằng bisoprolol khó có thể thẩm thấu được. Dựa trên các tác dụng dược lý dự kiến ​​và các khuyến nghị đối với các thuốc chẹn beta khác, các biện pháp chung sau đây nên được xem xét khi được bảo đảm về mặt lâm sàng.
• Nhịp tim chậm: Tiêm atropin tĩnh mạch. Nếu đáp ứng không đầy đủ, isoprenalin hoặc thuốc khác có đặc tính chronotropic dương tính có thể được sử dụng một cách thận trọng. Trong một số trường hợp, có thể cần đặt máy tạo nhịp tim qua đường tĩnh mạch.
• Hạ huyết áp: Nên truyền dịch tĩnh mạch và thuốc vận mạch. Glucagon tiêm tĩnh mạch có thể hữu ích.
• Block nhĩ thất (độ hai hoặc độ ba): Bệnh nhân cần được theo dõi và điều trị cẩn thận bằng truyền isoprenalin hoặc đặt máy tạo nhịp tim qua đường tĩnh mạch.
• Suy tim nặng hơn cấp tính: Điều trị bằng thuốc lợi tiểu tiêm tĩnh mạch, thuốc co bóp, thuốc giãn mạch.
• Co thắt phế quản: Dùng liệu pháp giãn phế quản như isoprenalin, thuốc cường giao cảm beta2 và/ hoặc aminophylin.
• Hạ đường huyết: Điều trị bằng glucose tiêm tĩnh mạch.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Chống chỉ định:

Bisoprolol chống chỉ định ở bệnh nhân suy tim mạn tính kèm theo:

• Suy tim cấp hoặc các giai đoạn suy tim mất bù cần tiêm truyền tĩnh mạch các thuốc gây co cơ tim
• Shock tim
• Block nhĩ thất độ II hay độ III
• Hội chứng suy nút xoang
• Block xoang nhĩ
• Nhịp tim chậm, gây ra triệu chứng thực thể
• Huyết áp thấp, gây ra triệu chứng thực thể
• Hen phế quản nặng
• Thể nặng của bệnh tắc động mạch ngoại biên hay hội chứng Raynaud
• U tuyến thượng thận chưa điều trị
• Toan chuyển hóa
• Mẫn cảm với bisoprolol hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Các tác dụng không mong muốn được phân loại theo tần số sau: Rất thường gặp (≥ 1/ 10); thường gặp (≥ 1/ 100, < 1/ 10); không thường gặp (≥ 1/ 1000, < 1/ 100); hiếm gặp (≥ 1/ 10000, < 1/ 1000); rất hiếm gặp (< 1/ 10000), không rõ (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).

Rối loạn tim:

• Rất thường gặp: nhịp tim chậm.
• Thường gặp: tăng suy tim.
• Không thường gặp: rối loạn dẫn truyền nhĩ thất.

Xét nghiệm:

• Hiếm gặp: tăng triglycerid, tăng men gan (ALAT, ASAT).

Rối loạn hệ thần kinh:

• Thường gặp: chóng mặt, nhức đầu.
• Hiếm gặp: ngất.

Rối loạn mắt:

• Hiếm: giảm nước mắt (cần lưu ý nếu bệnh nhân dùng kính sát tròng).
• Rất hiếm: viêm kết mạc.

Rối loạn tai và tai trong:

• Hiếm gặp: rối loạn thính giác.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất:

• Ít gặp: co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản hay có tiền sử tắc nghẽn khí quản.
• Hiếm: viêm mũi dị ứng.

Rối loạn tiêu hóa:

• Thường gặp: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón.

Rối loạn da và mô dưới da:

• Hiếm gặp: các phản ứng mẫn cảm (ngứa, đỏ da, phát ban).
• Rất hiếm: rụng tóc. Các thuốc chẹn beta có thể gây ra hay làm nặng thêm bệnh vẩy nến hoặc ban đỏ như vẩy nến.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết:

• Không thường gặp: yếu cơ, vọp bẻ.

Rối loạn mạch máu:

• Thường gặp: cảm thấy lạnh hay tê cóng tay chân, hạ huyết áp.
• Không thường gặp: hạ huyết áp thế đứng.

Rối loạn chung:

• Thường gặp: suy nhược, mệt mỏi.

Rối loạn gan mật:

• Hiếm gặp: viêm gan.

Rối loạn hệ sinh sản và ngực:

• Hiếm gặp: rối loạn cương dương.

Rối loạn tâm thần:

• Không thường gặp: rối loạn giấc ngủ, trầm cảm.
• Hiếm gặp: ác mộng, ảo giác.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

• Không được phối hợp bisoprolol với các thuốc chẹn beta khác. Cần phải theo dõi chặt chẽ người bệnh dùng các thuốc làm tiêu hao catecholamin như reserpin hoặc guanethidin, vì tác dụng chẹn beta-adrenergic tăng thêm có thể gây giảm quá mức hoạt tính giao cảm. Ớ người bệnh được điều trị đồng thời với clonidin, nếu cần phải ngừng điều trị thì nên ngừng dùng bisoprolol nhiều ngày trước khi ngừng dùng clonidin.
• Cần phải thận trọng sử dụng bisoprolol khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế co bóp cơ tim hoặc ức chế sự dẫn truyền nhĩ – thất, như một số thuốc đối kháng calci, đặc biệt tránh kết hợp thuốc với tiêm tĩnh mạch verapamil và diltiazem, hoặc các thuốc chống loạn nhịp như disopyramid, sotalol.
• Các thuốc chống viêm không steroid có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc.
• Việc sử dụng đồng thời rifampicin, barbiturat làm tăng chuyển hóa dẫn đến làm giảm nồng độ bisoprolol trong huyết tương. Ngược lại cimetidin, hydralazin làm giảm chuyển hóa và giảm dòng máu đến gan nên làm giảm sự thanh thải thuốc.
• Các thuốc chẹn beta-adrenergic có thể làm tăng tác dụng làm chậm nhịp tim của digoxin.
• Nguy cơ phản ứng phản vệ: Trong khi sử dụng các thuốc chẹn beta, người bệnh có bệnh sử phản ứng phản vệ nặng với các dị nguyên khác nhau có thể phản ứng mạnh hơn với việc sử dụng thuốc nhắc lại, do tình cờ, do chấn đoán hoặc do điều trị. Những người bệnh như vậy có thể không đáp ứng với các liều epinephrin thường dùng để điều trị các phản ứng dị ứng.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Suy tim : Kích thích giao cảm là một tác động cần thiết hỗ trợ chức năng tuần hoàn trong giai đoạn bắt đầu suy tim sung huyết và sự chẹn beta có thể dẫn đến suy giảm thêm co bóp của cơ tim và thúc đấy suy tim nặng hơn. Tuy nhiên, ở một số người bệnh có suy tim sung huyết còn bù có thể cần phải dùng thuốc này. Trong trường hợp này, phải dùng thuốc một cách thận trọng. Thuốc chỉ được dùng thêm vào khi đã có điều trị suy tim với các thuốc cơ bản (thuốc lợi tiểu, digitalis, ức chế men chuyển) dưới sự kiểm soát chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa.
• Thuốc có thể gây tăng số cơn đau thắt ngực kiểu Prinzmetal.
• Với người bệnh không có tiền sử suy tim: Sự ức chế liên tục cơ tim của các thuốc chẹn beta ở một vài bệnh nhân có thể dẫn tới suy tim. Khi có các dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của suy tim, cần phải xem xét việc ngừng dùng bisoprolol. Trong một số trường hợp, có thể tiếp tục liệu pháp chẹn beta trong khi điều trị suy tim với các thuốc khác.
• Ngừng điều trị đột ngột: Đau thắt ngực nặng lên và trong một số trường hợp, nhồi máu cơ tim hoặc loạn nhịp thất xuất hiện ở người bị bệnh động mạch vành sau khi ngừng đột ngột thuốc chẹn beta. Do đó cần phải nhắc nhở những người bệnh này là không được ngừng dùng thuốc khi chưa có lời khuyên của thầy thuốc. Ngay cả với người bệnh chưa rõ bệnh động mạch vành, nên khuyên giảm dần bisoprolol trong khoảng một tuần dưới sự theo dõi cấn thận của thầy thuốc. Nếu các triệu chứng cai thuốc xảy ra, nên dùng thuốc lại ít nhất trong một thời hạn.
• Bệnh mạch ngoại biên: Các thuốc chẹn beta có thể thúc đấy hoặc làm trầm trọng thêm các triệu chứng của suy động mạch ở người bị bệnh tắc động mạch ngoại biên. Cần thận trọng đối với các người bệnh này
• Bệnh co thắt phế quản : Nói chung, người bệnh có bệnh co thắt phế quản không được dùng các thuốc chẹn beta. Tuy vậy, do tính chất chọn lọc tương đối beta_p có thể dùng thận trọng bisoprolol ở người bệnh có bệnh co thắt phế quản không đáp ứng với hoặc không thể dung nạp với điều trị chống tăng huyết áp khác. Vì tính chọn lọc betaj không tuyệt đối, phải dùng liều bisoprolol thấp nhất có thể được, và bắt đầu với liều 2,5 mg. Phải có sẵn một thuốc chủ vận beta₂ (giãn phế quản).
• Gây mê và đại phẫu thuật: Nếu cần phải tiếp tục điều trị với bisoprolol gần lúc phẫu thuật, phải đặc biệt thận trọng khi dùng các thuốc gây mê làm suy giảm chức năng cơ tim, như ether, cyclopropan và tricloroethylen.
• Đái tháo đường và hạ glucose huyết: Các thuốc chẹn beta có thể che lấp các biểu hiện của hạ glucose huyết, đặc biệt nhịp tim nhanh. Các thuốc chẹn beta không chọn lọc có thể làm tăng mức hạ glucose huyết bởi insulin và làm chậm sự phục hồi nồng độ glucose huyết thanh. Do tính chất chọn lọc beta_p điều này ít có khả năng xảy ra với bisoprolol. Tuy nhiên cần phải cảnh báo người bệnh hay bị hạ glucose huyết, hoặc người bệnh đái tháo đường đang dùng insulin hoặc các thuốc hạ glucose huyết uống về các khả năng này, và phải dùng bisoprolol một cách thận trọng.
• Nhiễm độc do tuyến giáp: Sự chẹn beta-adrenergic có thể che lấp các dấu hiệu lâm sàng của tăng năng tuyến giáp, như nhịp tim nhanh. Việc ngừng đột ngột liệu pháp chẹn beta có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng của cường chức năng tuyến giáp hoặc có thể thúc đấy xảy ra cơn bão giáp.
• Suy giảm chức năng thận và gan: Cần hiệu chỉnh liều bisoprolol một cách cấn thận đối với người bệnh suy thận hoặc suy gan.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai:

• Bisoprolol có tác dụng dược lý có thể gây ra tác dụng có hại cho thai kỳ và/ hoặc thai nhi/ trẻ sơ sinh. Nói chung, thuốc chẹn thụ thể beta-adrenergic làm giảm tưới máu nhau thai, có liên quan đến chậm phát triển, tử vong trong tử cung, sẩy thai hoặc chuyển dạ sớm. Tác dụng phụ (ví dụ như hạ đường huyết và nhịp tim chậm) có thể xảy ra ở thai nhi và trẻ sơ sinh. Nếu điều trị bằng thuốc chẹn thụ thể beta-adrenergic là cần thiết, thuốc ức chế chọn lọc beta1 là thích hợp hơn.
• Bisoprolol không nên được sử dụng trong khi mang thai trừ khi thật sự cần thiết. Nếu điều trị bằng bisoprolol được coi là cần thiết, cần theo dõi lưu lượng máu tử cung và sự phát triển của thai nhi. Trong trường hợp có ảnh hưởng có hại đến thai kỳ hoặc thai nhi, điều trị thay thế nên được xem xét. Trẻ sơ sinh phải được theo dõi chặt chẽ. Các triệu chứng hạ đường huyết và nhịp tim chậm thường được dự kiến ​​trong vòng 3 ngày đầu tiên.

Phụ nữ cho con bú:

• Không biết thuốc này được bài tiết qua sữa mẹ. Do đó, cho con bú không được khuyến cáo trong khi dùng bisoprolol.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Trong một nghiên cứu với bệnh nhân bệnh mạch vành cho thấy bisoprolol không ảnh hưởng đến khả năng lái xe. Tuy nhiên, do phản ứng có thể xảy ra khác nhau ở mỗi cá thể nên khả năng lái xe và vận hành máy móc có thể bị ảnh hưởng. Cần lưu ý đến khả năng này khi bắt đầu điều trị, khi thay đổi liều cũng như khi uống rượu.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.