Glitanic 50mg Fremed 3 vỉ x 10 viên (Vildagliptin)

Thành phần

• Vildagliptin: 50mg

Công dụng (Chỉ định)

Glitanic được chỉ định như một thuốc hỗ trợ cho chế độ ăn và luyện tập để cải thiện sự kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường type 2 (T2DM).

• Đơn trị liệu cho bệnh nhân không kiểm soát đầy đủ bằng chế độ ăn và tập luyện đơn thuần và không thể sử dụng metformin do có những chống chỉ định hoặc không dung nạp.

Trong phối hợp hai loại thuốc:

• Với metformin ở bệnh nhân không kiểm soát đường huyết đầy đủ khi dùng metformin đơn trị liệu ở liều tối đa dung nạp.
• Với một sulphonylurea (SU) khi chế độ ăn, luyện tập và sulphonylurea đơn độc không đem lại sự kiểm soát đường huyết đầy đủ.
• Với một thiazolidinedione (TZD) khi chế độ ăn, luyện tập và thiazolidinedione không đem lại sự kiểm soát đường huyết đầy đủ.

Trong phối hợp ba loại thuốc:

• Với một sulphonylurea và metformin khi chế độ ăn, luyện tập và điều trị kép bằng những thuốc này không đem lại sự kiểm soát đường huyết đầy đủ.
• Glitanic cũng được chỉ định phối hợp với insulin (có hoặc không có metformin) khi chế độ ăn, luyện tập và liều insulin ổn định không đem lại sự kiểm soát đường huyết đầy đủ.

Liều dùng

Kiểm soát việc điều trị đái tháo đường nên tùy theo từng bệnh nhân.

Liều được khuyến cáo của Glitanic là 50 mg 1 hoặc 2 lần/ngày.

Trong đơn trị liệu, và trong điều trị phối hợp với metformin, với một TZD hoặc với insulin (có hoặc không có metformin), liều được khuyến cáo của Glitanic là 50 mg hoặc 100 mg mỗi ngày.

Trong điều trị phối hợp hai loại thuốc với một sulphonylurea, liều được khuyến cáo của vildagliptin là 50 mg, 1 lần/ngày. Ở nhóm bệnh nhân này, vildagliptin 100mg/ngày không hiệu quả hơn vildagliptin 50mg, 1 lần/ngày. Khi sử dụng kết hợp với một sulphonylurea, liều thấp hơn của sulphonylurea có thể được xem xét để giảm nguy cơ hạ đường huyết.

Trong điều trị phối hợp 3 loại thuốc với metformin và một SU, liều được khuyến cáo của Glitanic là 100 mg mỗi ngày.

Nếu sự kiểm soát đường huyết chặt chẽ hơn cần đến liều dùng trên liều vildagliptin tối đa hàng ngày được khuyến cáo, có thể xem xét bổ sung các thuốc điều trị đái tháo đường khác như metformin, một sulphonylurea, một thiazolidinedione hoặc insulin.

Liều lớn hơn 100 mg không được khuyến cáo.

Độ an toàn và hiệu quả của vildagliptin  trong phác đồ phối hợp 3 thuốc đường uống với metformin và một dẫn chất thiazolidinedion chưa được thiết lập.

Đối tượng đặc biệt:

Suy thận:

• Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ. Ở bệnh nhân suy thận trung bình hoặc nặng hoặc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD), liều được khuyến cáo là 50 mg, 1 lần/ngày.

Suy gan:

• Không khuyến cáo dùng cho bệnh nhân suy gan, kể cả bệnh nhân có ALT hoặc AST trước điều trị > 2,5 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).

Bệnh nhân trẻ em (dưới 18 tuổi):

• Glitanic chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân dưới 18 tuổi, do đó không khuyến cáo dùng cho bệnh nhân trẻ em.

Bệnh nhân cao tuổi (trên 65 tuổi):

• Ở những bệnh nhân ≥ 65 tuổi và ≥ 75 tuổi được điều trị bằng Glitanic, không quan sát thấy sự khác biệt về độ an toàn tổng thể, sự dung nạp hoặc hiệu quả giữa nhóm bệnh nhân cao tuổi này với những bệnh nhân trẻ tuổi hơn. Do đó không cần điều chỉnh liều trên bệnh nhân cao tuổi.

Cách dùng

• Dùng đường uống.
• Glitanic có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
• Liều 50 mg nên được uống một lần một ngày vào buổi sáng. Liều 100 mg nên được chia thành 2 liều 50 mg, uống vào buổi sáng và buổi tối.
• Nếu bỏ lỡ một liều Glitanic, cần uống ngay khi bệnh nhân nhớ ra. Không nên uống một liều gấp đôi trong cùng một ngày.

Quá liều

Dấu hiệu và triệu chứng:

• Ở những người khỏe mạnh (7 – 14 người mỗi nhóm điều trị), vildagliptin được dùng ở các liều 25, 50, 100, 200, 400 và 600 mg, 1 lần/ngày trong 10 ngày liên tiếp. Các liều đến 200 mg đã được dung nạp tốt. Ở liều 400 mg, có 3 trường hợp đau cơ, các trường hợp riêng lẻ về dị cảm nhẹ và thoáng qua, sốt, phù và tăng thoáng qua về nồng độ lipase (gấp 2 lần giới hạn trên của mức bình thường), ở liều 600mg, một người bị phù bàn chân và bàn tay và nồng độ creatine phosphokinase (CPK) tăng cao, kèm theo tăng aspartate aminotransferase (AST), protein phản ứng C (CRP) và myoglobin. Thêm ba người ở nhóm liều này có biểu hiện phù cả hai bàn chân, kèm theo dị cảm ở 2 trường hợp. Tất cả các triệu chứng và bất thường về xét nghiệm mất đi sau khi ngừng thuốc nghiên cứu.

Xử trí:

• Vildagliptin không thể được loại bỏ bằng thẩm tách, tuy nhiên chất chuyển hóa chính do thủy phân (LAY151) có thể loại bỏ bằng thẩm tách máu.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Chống chỉ định dùng Glitanic cho bệnh nhân đã biết bị quá mẫn với vildagliptin hoặc với bất cứ tá dược nào của thuốc .

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Bảng danh sách các phản ứng bất lợi:

Các phản ứng bất lợi đã được báo cáo ở bệnh nhân dùng vildagliptin trong các nghiên cứu mù đôi dưới dạng đơn trị liệu và điều trị kết hợp được liệt kê dưới đây, đối với mỗi chỉ định, theo hệ thống phân loại nhóm cơ quan Med DRA và theo tần suất tuyệt đối. Các tần suất quy ước như sau: rất thường gặp (≥ 1/10); thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10); ít gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100); hiếm gặp (≥ 1/10.000, đến < 1/1.000); rất hiếm gặp (< 1/10.000); không rõ (không thê ước tính từ các dữ liệu hiện có). Trong mỗi nhóm tần suất, các phản ứng bất lợi được trình bày theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.

Phối hợp với metformin:

Các phản ứng phụ đã được báo cáo ờ bệnh nhân dùng vildagliptin 100 mg/ngày phối hợp với metformin trong các nghiên cứu mù đôi (N=208):

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:

• Thường gặp: Hạ đường huyết

Rối loạn hệ thần kinh:

• Thường gặp: Run
• Thường gặp: Nhức đầu
• Thường gặp: Chóng mặt
• Ít gặp: Mệt mỏi

Rối loạn tiêu hóa:

• Thường gặp: Buồn nôn

Phối hợp với một sulphonylurea:

Các phản ứng bất lợi đã được báo cáo ở bệnh nhân dùng vildagliptin 50 mg, 1 lần/ngày phối hợp với một sulphonylurea trong các nghiên cứu mù đôi (N=170):

Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng:

• Rất hiếm gặp: Viêm mũi họng

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:

• Thường gặp: Hạ đường huyết

Rối loạn hệ thần kinh:

• Thường gặp: Run
• Thường gặp: Chóng mặt
• Thường gặp: Suy nhược

Rối loạn tiêu hóa:

• Ít gặp: Táo bón

Phối hợp với một thiazolidinedion:

Các phản ứng bất lợi đã được báo cáo ở bệnh nhân dùng vildagliptin 100 mg/ngày phối hợp với một thiazolidinedion trong các nghiên cứu mù đôi (N=158):

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:

• Thường gặp: Tăng cân
• Ít gặp: Hạ đường huyết

Rối loạn hệ thần kinh:

• Ít gặp: Nhức đầu
• Ít gặp: Suy nhược

Rối loạn mạch:

• Thường gặp: phù ngoại biên.

Đơn trị liệu:

Các phản ứng bất lợi đã được báo cáo ở bệnh nhân dùng vildagliptin 100 mg/ngày dưới dạng đơn trị liệu trong các nghiên cứu mù đôi (N=1.855):

Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng:

• Rất hiếm gặp: Nhiễm trùng đường hô hấp trên
• Rất hiếm gặp: Viêm mũi họng

Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng:

• Ít gặp: Hạ đường huyết

Rối loạn hệ thần kinh:

• Thường gặp: Chóng mặt
• Ít gặp: Nhức đầu

Rối loạn mạch:

• Ít gặp: Phù ngoại biên

Rối loạn tiêu hoá:

• Ít gặp: Táo bón

Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết:

• Ít gặp: Đau khớp

Phối hợp với metformin và một sulphonylurea:

Các phản ứng bất lợi đã được báo cáo ở bệnh nhân dùng vildagliptin 50 mg, 2 lần/ngày phối hợp với metformin và một sulphonylurea (N=157):

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:

• Thường gặp: Hạ đường huyết

Rối loạn hệ thần kinh:

• Thường gặp: Chóng mặt, run

Rối loạn da và mô dưới da:

• Thường gặp: Tăng tiết mồ hôi

Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc:

• Thường gặp: Suy nhược

Phối hợp với insulin:

Các phản ứng bất lợi đã được báo cáo ở bệnh nhân dùng vildagliptin 100 mg/ngày phối hợp với insulin (có hoặc không có metformin) trong các nghiên cứu mù đôi (N=371):

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:

• Thường gặp: Giảm glucose huyết

Rối loạn hệ thần kinh:

• Thường gặp: Nhức đầu, ớn lạnh

Rối loạn tiêu hoá:

• Thường gặp: Buồn nôn, bệnh trào ngược dạ dày – thực quản
• Ít gặp: Tiêu chảy, đầy hơi

Kinh nghiệm hậu mãi:

Các phản ứng bất lợi được báo cáo từ kinh nghiệm hậu mãi:

Rối loạn tiêu hóa:

• Không rõ: Viêm tụy

Rối loạn gan mật:

• Không rõ: Viêm gan (có hồi phục khi ngừng thuốc); Xét nghiệm chức năng gan bất thường (có hồi phục khi ngừng thuốc)

Cơ xương khớp và rối loạn mô liên kết:

• Không rõ: Đau cơ

Rối loạn da và mô dưới da:

• Không rõ: Các loại tổn thương da có bóng nước và tróc vảy, bao gồm bệnh da bọng nước tự miễn

Cơ xương khớp và rối loạn mô liên kết:

• Chưa rõ: Đau cơ.

Báo cáo tác dụng không mong muốn của thuốc:

• Bệnh nhân cần thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc hoặc báo cáo các phản ứng có hại của thuốc về Trung tâm Quốc gia về Thông tin thuốc và Theo dõi phản ứng có hại của thuốc. Các bác sĩ, dược sĩ phải báo cáo bất kỳ tác dụng không mong muốn của thuốc về Trung tâm Quốc gia về Thông tin thuốc và Theo dõi phản ứng có hại của thuốc.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

• Vildagliptin có khả năng tương tác thuốc yếu. Vì vildagliptin không phải là một cơ chất của enzyme cytochrom P (CYP) 450, không ức chế và cũng không gây cảm ứng các enzyme CYP 450 nên không có khả năng tương tác với các thuốc dùng đồng thời là cơ chất, chất ức chế hoặc chất gây cảm ứng các enzyme này.
• Hơn nữa, vildagliptin không ảnh hưởng đến độ thanh thải chuyển hóa của các thuốc dùng đồng thời được chuyển hóa bởi CYP 1A2, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 2E1 và CYP 3A4/5. Các nghiên cứu về tương tác thuốc-thuốc đã được tiến hành với các thuốc thường được kê đơn đồng thời cho bệnh nhân đái tháo đường type 2 hoặc những thuốc có cửa sổ điều trị hẹp. Kết quả của những nghiên cứu này cho thấy không có tương tác nào có ý nghĩa lâm sàng với các thuốc điều trị đái tháo đường dạng uống khác (glibenclamide, pioglitazone, metformin), amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan hoặc warfarin sau khi dùng đồng thời với vildagliptin.

Kết hợp với các chất ức chế men chuvển (ACE):

• Có thể có tăng nguy cơ của phù mạch ở bênh nhân dùng kết hợp với chất ức chế ACE.

Tương kỵ:

• Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Tổng quát:

• Glitanic không phải là một chất thay thế insulin trên bệnh nhân cần insulin. Không được dùng Glitanic cho bệnh nhân đái tháo đường type 1 hoặc để điều trị nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt:

Bệnh nhân suy gan:

Theo dõi men gan:

• Các trường hợp hiếm gặp về rối loạn chức năng gan (kể cả viêm gan) đã được báo cáo. Trong những trường hợp này, bệnh nhân thường không có triệu chứng, không có di chứng lâm sàng và các xét nghiệm chức năng gan trở về bình thường sau khi ngừng điều trị. Cần thực hiện các xét nghiệm chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị bằng Glitanic. Cần theo dõi các xét nghiệm chức năng gan trong khi điều trị bằng Glitanic 3 tháng một lần trong năm đầu và định kỳ sau đó. Những bệnh nhân bị tăng nồng độ transaminase cần được theo dõi bằng cách đánh giá lại chức năng gan lần thứ hai để khẳng định kết quả và sau đó phải thường xuyên xét nghiệm chức năng gan cho đến khi các trị số bất thường trở về nồng độ bình thường. Nếu AST hoặc ALT tăng gấp 3 lần giới hạn trên của mức bình thường hoặc cao hơn và kéo dài, khuyến cáo ngừng điều trị bằng Glitanic. Nếu bệnh nhân bị vàng da hoặc có các biểu hiện khác cho thấy rối loạn chức năng gan, phải ngừng dùng Glitanic và liên hệ với bác sĩ ngay. Sau khi ngừng điều trị bằng Glitanic và các xét nghiệm chức năng gan đã trở về bình thường, không được dùng lại vildagliptin.

Suy tim:

• Một thử nghiệm lâm sàng với vildagliptin trên bệnh nhân có phân độ suy tim theo NYHA từ I-III cho thấy điều trị với vildagliptin không liên quan đến sự thay đổi chức năng thất trái hoặc làm nặng thêm tình trạng suy tim sung huyết (CHF) trước đó, so với giả dược. Kinh nghiệm lâm sàng trên những bệnh nhân có suy tim độ III theo NYHA được điều trị với vildagliptin còn hạn chế và kết quả là không kết luận được.
• Không có kinh nghiệm về việc sử dụng vildagliptin trong các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân suy tim độ IV theo phân độ chức năng của NYHA và do đó không khuyến cáo sử dụng ở những bệnh nhân này.

Suy thận:

• Kinh nghiệm còn hạn chế ở bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) đang thẩm phân máu. Vì vậy cần thận trọng khi dùng Glitanic ở những bệnh nhân này.

Rối loạn da:

• Tổn thương da, bao gồm phồng rộp và loét, đã được báo cáo ở các chi của khỉ trong các nghiên cứu độc học phi lâm sàng. Mặc dù không quan sát thấy các tổn thương da với tỉ lệ tăng trong các thử nghiệm lâm sàng, có kinh nghiệm còn hạn chế ở bệnh nhân bị biến chứng về da do đái tháo đường.
• Hơn nữa, đã có báo cáo hậu mãi về tổn thương da dạng bỏng nước và tróc vảy. Vì vậy, để phù hợp với chăm sóc thường quy ở bệnh nhân đái tháo đường, khuyến cáo nên theo dõi các rối loạn da như phồng rộp hoặc loét.

Viêm tụy cấp:

• Theo kinh nghiệm sau khi đưa thuốc ra thị trường, có 1 số trường hợp viêm tụy cấp được báo cáo tự phát. Bệnh nhân phải được thông báo về các triệu chứng đặc trưng của viêm tụy cấp như: đau bụng nhiều và kéo dài. Nếu nghi ngờ viêm tụy, phải dừng dùng vildagliptin; nếu đã xác định viêm tụy cấp thì không được điều trị vildagliptin trở lại, cần thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử viêm tụy cấp.

Hạ đường huyết:

• Sulphonylureas đã được biết gây hạ đường huyết. Bệnh nhân đang dùng vildagliptin phối hợp với sulphonylurea có thể có nguy cơ hạ đường huyết. Vì vậy có thể xem xét dùng một liều sulphonylurea thấp hơn để làm giảm nguy cơ hạ đường huyết.

Thận trọng liên quan đến tá dược:

• Sản phẩm có chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase toàn phần hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
• Sản phẩm chứa ít hơn 1 mmol (23 mg) natri trong mỗi viên, do đó về cơ bản được xem là không có natri.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai:

• Chưa có đủ kinh nghiệm sử dụng vidagliptin trên phụ nữ có thai. Vildagliptin không gây quái thai trên cả chuột cống và thỏ. Không nên dùng vidagliptin trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích mang lại cho người mẹ cao hơn nguy cơ tiềm ẩn đối với thai.

Phụ nữ cho con bú:

• Vì chưa rõ vildagliptin có được bài tiết vào sữa mẹ hay không, do đó không nên dùng vidagliptin đối với phụ nữ cho con bú.

Khả năng sinh sản:

• Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng trên khả năng sinh sản ở người được thực hiện với vidagliptin.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Chưa ghi nhận được báo cáo phản ứng bất lợi hoặc chưa có nghiên cứu nào về ánh hưởng của thuốc lên khả năng vận hành máy móc, lái tàu xe, người làm việc trên cao và các trường hợp khác.
• Chưa có nghiên cứu được tiến hành về tác động trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Vì vậy những bệnh nhân có thể bị chóng mặt nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.